Principais medicamentos utilizados na Asma

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Os medicamentos utilizados no tratamento da asma podem ser genericamente divididos em dois grandes grupos: os agentes antiinflamatórios também conhecidos como agentes de primeira linha, ou profiláticos, e os broncodilatadores, também chamados de sintomáticos ou medicação de alívio.

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Agentes Antiinflamatórios

Corticosteróides

Os antiinflamatórios interrompem o desenvolvimento da inflamação brônquica e têm uma ação profilática. Os corticosteróides (CS) são freqüentemente utilizados no tratamento da asma por sua potente ação antiinflamatória. Os CS sistêmicos afetam o tráfego celular, induzindo rápidas alterações no sangue periférico, aumento de neutrófilos e queda de linfócitos, monócitos, eosinófilos e basófilos. A ação antiinflamatória é devida à inativação das células endoteliais, impedindo a migração de neutrófilos, e também à inibição da migração de outras células dos vasos para os tecidos. Os CS também têm intensa ação sobre a produção de substâncias que provocam inflamação (mediadores pró-inflamatórios). Eles inibem a produção de IL-1, colagenase, elastase e ativador do plasminogênio. O CS estimulam a formação de proteínas tais como a lipocortina que inibe a fosfolipase A2, enzima essencial para o metabolismo do ácido araquidônico e seus produtos inflamatórios. Estimulam também a síntese protéica de expressão dos beta-adrenorreceptores. Assim sendo, os principais mecanismos de ação do CS na asma são apresentados no Quadro 4.

Quadro 1. Ação dos corticosteróides na asma
1. Interferência no metabolismo do ácido araquidônico e na síntese de leucotrienos eprostaglandinas.
2. Prevenção da migração e ativação das células inflamatórias por inibição das citoquinas.
3. Aumento da responsividade dos beta-receptores da musculatura lisa dos brônquios.

Os CS podem ser administrados por via parenteral, oral ou inalatória. Durante a última década, a administração de cursos rápidos de corticoterapia oral e parenteral no tratamento dos quadros de exacerbação aguda grave passou a ser muito mais freqüente devido à introdução do uso dos corticosteróides inalatórios que permitiram a redução do uso prolongado de CS, facilitando o desmame da corticoterapia oral, que deve ser iniciada por ocasião da exacerbação e retirada progressiva em 2 ou 3 semanas, para evitarmos os efeitos colaterais indesejáveis.

A administração de corticosteróides inalados por várias semanas pode inibir as fases imediata e tardia, após o desencadeamento com alérgeno, e diminuir a hiper-responsividade brônquica à histamina e metacolina.

Por todos os motivos acima citados os CS inalatórios são um tratamento estabelecido e preconizado como droga de primeira linha no tratamento da asma; seu sucesso é baseado na sua alta potência local combinada com baixa biodisponibilidade sistêmica, permitindo a redução de outras drogas principalmente os corticosteróides orais. Essas vantagens são conseguidas com baixa incidência de efeitos indesejáveis, como candidíase oral ou disfonia. Para evitar esse efeitos adversos é recomendada a utilização de espaçadores de grande volume ou do tipo jet para reduzir a deposição oral e a higiene oral após a administração do medicamento.

Os principais trabalhos clínicos analisando o uso de CS inalatórios costumam comparar o uso de baixas doses (400 µg/dia) e altas doses (800 a 2.000 µg/dia) de corticosteróides inalatórios. Alguns estudos de curta duração mostraram benefício com a utilização de altas doses e outros não. Os estudos prolongados têm conseguido evidenciar os benefícios do CS inalatório.

Os riscos são extremamente baixos e os trabalhos consideram irrelevantes os efeitos sistêmicos detectados com o uso de altas doses de CS inalatório por curtos períodos de tempo. Entre os corticosteróides inalatórios disponíveis em nosso meio, temos:

- Dipropionato de beclometasona (Beclosol 250 ®,

Clenil F ®)- 250 mcg/ inalação)

- Flunisolida (Flunitec ® 250 mcg/inalação)

- Fluticasona (Flixotide ® - 50 e 250 mcg/inalação)

- Budesonida (Pulmocort ® 200 mcg/inalação - pó)

Drogas antiinflamatórias não-hormonais

Têm mais efetividade na asma leve.

Cromoglicato de sódio: É uma droga não-esteróide que atua na asma. Atua estabilizando e impedindo a liberação de mediadores das membranas dos mastócitos. A administração profilática do cromoglicato de sódio (Intal spray ® - 2 "puffs" 6/6 h) inibe a fase precoce e tardia da constrição das vias aéreas e obstrução aguda pós-exercício, ar frio e dióxido de enxofre. É uma importante terapia para o tratamento da inflamação das vias aéreas. O cromoglicato de sódio parece não ser efetivo na inibição da asma noturna. Um derivado do cromoglicato é o nedocromil sódico que age através da inibição dos canais de cloro e consequentemente impedindo o afluxo de Ca intracelular que permite a exocitose de mediadores dos mastócitos, ou seja estabilizando as membranas citoplasmáticas. - Nedocromil sódico (Tilade ®)- 4mg (2"puffs"), 2 a 4 vezes por dia.

Cetotifeno: Outra droga profilática com atividade anti-histamínica (Asmen ®; Zaditen ®). Parece ser mais efetiva na asma leve e necessita de 4 a 12 semanas para mostrar algum efeito clínico significante.

Agentes Broncodilatadores

Beta-adrenérgicos agonistas

Têm seu uso descrito desde o início do século, são drogas que relaxam a musculatura das pequenas vias aéreas e inibem a liberação de mediadores dos mastócitos e basófilos, bem como melhoram o batimento mucociliar. Podem ser usados por via oral, injetável ou inalatória (Aerolin spray ®; Aero-Clenil spray ®; Berotec spray ®; Brycanil Turbuhaler ®-pó). A via preferencial de utilização é a inalatória. Os beta-agonistas são drogas de escolha na fase aguda da asma e na prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício. Podem ocorrer reações adversas envolvendo principalmente o sistema cardiovascular (queda do nível sérico de potássio ou estimulação direta do miocárdio). Nos últimos três anos vêm se acumulando dados na literatura associando pior controle da asma com o uso regular de beta-2 estimulantes, contudo ainda são necessários mais estudos para comprovação dessas observações.

Na última década foram introduzidos os beta-2 adrenérgicos de longa duração (12 horas): salmeterol (Serevent spray ®; Serevent Rotadisks ® e Formoterol (Foradil ®), que têm se mostrado bastante eficientes no controle sintomático, particularmente nos casos de asma noturna.

Metilxantinas: Usadas desde os anos 1920, a teofilina é a principal xantina usada no tratamento da asma; é um broncodilatador com efeitos também extrapulmonares; faz aumentar a contratilidade da musculatura estriada e desta forma reduz a fadiga muscular respiratória. Uma outra forma de apresentação é a teofilina-etilenodiamina (aminofilina- Aminofilina ®, na apresentação de 100 e 200 mg), que corresponde a 85% de teofilina anidra.

In vitro, a teofilina inibe a fosfodiesterase, uma enzima que catalisa a quebra do AMP-cíclico. As xantinas inibem várias isoenzimas do grupo das fosfodiesterases, hoje sabemos que algumas isoenzimas tais como as III e IV são importantes no broncoespasmo e no processo inflamatório da asma, de tal sorte que a inibição dessas isoenzimas tem também um papel antiinflamatório.

A dosagem de teofilina é muito criteriosa e deve ser ajustada a cada caso, como nos pacientes cardíacos, hepatopatas, fumantes, crianças e obesos, bem como em pacientes em uso de fenobarbital, rifampicina e fenantoína. Por isso se recomenda monitorizar a concentração de teofilina sérica em pacientes que tenham indicação de uso prolongado. Quando usada em associação com doses usuais de beta-agonistas na forma inalatória, a teofilina pode provocar broncodilatação adicional.

Os efeitos adversos das xantinas incluem nervosismo, insônia, tremor, anorexia, náuseas, dor de cabeça, dispepsia, palpitações e diarréia; principalmente quando o nível sérico é maior do que 20 µg/ml.

Atualmente temos à disposição as teofilinas de ação prolongada de 100, 200 e 300 mg (TalofilinaR; Teolong ®; Teofilina ® ), assim como as aminofilinas de longa duração (Eufilin ®) e a bamifilina (Bamifix ®) nas dosagens de 300 e 600 mg, com menor incidência de efeitos colaterais gástrointestinais.

Anticolinérgicos

A terapia anticolinérgica é a mais antiga forma de broncodilatadores para asma. Quando inalada, produz broncodilatação pela redução do tônus vagal intrínseco das vias aéreas. Bloqueia também o reflexo de broncoconstrição causado por irritantes inalados. Os anticolinérgicos perdem sua importância devido a seus efeitos colaterais como ressecamento da secreção respiratória, visão borrada e estimulação do sistema nervoso e cardíaco. Embora a atropina seja o protótipo de agente anticolinérgico, ela é usada infreqüentemente porque é facilmente absorvida no trato respiratório e digestivo e está associada a indesejáveis efeitos adversos sistêmicos. Contra-indicados em glaucomatosos e portadores de hipertrofia prostática.

Outro derivado anticolinérgico é o brometo de ipratrópio (Atrovent ® - solução para inalação:0,250-0,500 mg/20-40 gts/ 1-2 ml a cada 4 ou 6 horas), com pouca biodisponibilidade quando inalado, e por isso tem poucos efeitos atropínicos.
Espero que você tenha gostado da nossa abordagem.

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